キナーゼ阻害剤の分類

越智先生が「Classification of small molecule protein kinase inhibitors based upon the structures of their drug-enzyme complexes. Pharmacol Res. 2016;103:26-48.」を抄読してくれました。EGFR-TKなどのチロシンリン酸化酵素は基本はN-lobe, C-lobe, α-helix，β-strands, DFGモチーフで類似していること、蛋白リン酸化阻害剤はType I, I½, II, III, IV, V, IVまであり、IV以外は標的蛋白と可逆的となっているそうです。Type I, I½, IIはsubtype AとBに分類され、それぞれ標的蛋白の異なる部位に結合します。この分野もコンピューターシミュレーションの発達とともに著しく進歩しているようです。いろんなキナーゼ阻害剤の基礎についても書いてありました。23ページものレビューでした。