STAMP阻害薬

先週は中西先生が、「A phase 3, open-label, randomized study of asciminib, a STAMP inhibitor, vs bosutinib in CML after 2 or more prior TKIs.Blood. 2021 Nov 25;138(21):2031-2041」を抄読しました。アシミニブというSpecifically Targeting the ABL Myristoyl Pocket（STAMP）阻害薬は、ATP結合ポケットではなく、ABLのミリストイルポケットと結合して作用する慢性骨髄性白血病の新薬でした。2つ以上のABL-TKI後の増悪あるいは不耐となったCML患者233人に、アシミニブ群とATP競合的ABL阻害薬ボスチニブ群を2：1に割付し、MMRを主要評価項目として比較しました。24週でMMR率は25.5% vs 13.2%（p= 0.029)、grade 3以上の有害事象も50.6% vs 60.5%、治療中断も5.8% vs 21.1%と、いずれもアシミニブ群が良かったです。CMLのTKI耐性T315I変異の治療はEGFR-TKI耐性肺癌治療の手本となります。