越智先生が「Brigatinib combined with anti-EGFR antibody overcomes osimertinib resistance in EGFR-mutated non-small-cell lung cancer. Nat Commun. 2017 Mar 13;8:14768.」を抄読してくれました。brigatinib(AP26113)はALKとEGFRの両方を阻害する薬剤として開発されましたが、今回は第3世代のEGFR-TKIであるオシメルチニブの耐性となるEGFR mutant/T790M/C797Sのtriple mutantのATP binding pocketにbrigatinibが入り込むことを売りにしていました。そして抗EGFR抗体(セツキシマブ、パニツムマブ)との併用でその効果が増強することを証明していました。先月に片山先生が岡山講演で話されていた+αというのが、抗EGFR抗体ということだったのですね。とても綺麗なdataでした。
ALKとEGFRの両阻害薬
2017年3月18日

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